Figure 1.

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Principe de la dégradation ciblée de protéines par la technologie PROTAC. (1) Entrée de la molécule PROTAC dans la cellule. (2) Formation du complexe ternaire : une extrémité du PROTAC se lie spécifiquement au complexe E3 ligase tandis que l’autre extrémité se fixe spécifiquement à la protéine ciblée par le PROTAC. (3) Recrutement de l’enzyme E2 chargée en ubiquitine par le complexe E3 ligase. (4) Ubiquitination de la protéine d’intérêt par l’enzyme E2. (5) Dégradation par le protéasome de la protéine cible ubiquitinylée. (6) Séparation du complexe E3 ligase et de l’enzyme E2, et recyclage de la molécule PROTAC.
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