Le récepteur de l’apeline

Une voie originale dans la stratégie antidiabétique

The APJ receptor: a new therapeutic approach in diabetic treatment

Institut des maladies métaboliques et cardiovasculaires, Inserm U1048, université Paul Sabatier, 1, avenue Jean Poulhès, 31432 Toulouse Cedex 4, France

^* philippe.valet@inserm.fr

Résumé

Le gène codant pour le récepteur de l’apeline (APJ) a été cloné dès 1993, et son ligand identifié en 1998. L’expression du récepteur APJ au niveau du système nerveux central, notamment dans l’hypothalamus, ainsi que dans divers tissus (cœur, vaisseaux, estomac, etc.), en fait une cible pharmacologique de choix. En effet, les recherches sur APJ ont permis le développement de molécules essentiellement peptidiques permettant d’activer et/ou de bloquer le récepteur et, plus récemment, de découvrir un autre ligand endogène : apela. Parmi les fonctions régulées par le système APJ/apeline, le contrôle du métabolisme énergétique apparaît aujourd’hui au tout premier plan. Une meilleure connaissance de la pharmacologie du récepteur APJ devrait donc permettre d’envisager une approche thérapeutique innovante dans la lutte contre les maladies métaboliques.

Abstract

The APJ receptor cloned in 1993 found its ligand in 1998 with the discovery of apelin. The presence of APJ in the central nervous system (more particularly in the hypothalamus) and in various tissues (heart, blood vessels, stomach, etc.) makes it a potential pharmacological target. Interest in APJ has allowed the development of peptidic molecules able to stimulate and/or inhibit the receptor and, more recently, to discover another endogenous ligand: apela. Among the functions regulated by the APJ/apelin system, the control of energy metabolism appears today in the forefront. A better understanding of the pharmacology of APJ receptor should allow innovative therapeutic approaches in the treatment of metabolic diseases.