Mécanisme d’action du Kadcyla^®. Les différentes étapes sont: (1) fixation du Kadcyla^® sur son antigène (Ag) spécifique HER2/neu, suivie d’une internalisation du complexe T-DM1-HER2/neu par un mécanisme dépendant de la clathrine ; (2) transfert dans l’endosome puis (3) dans le lysosome ; (4) digestion complète du trastuzumab pour libérer le métabolite actif, l’acide LYS-NCL-DM1 ; (5) transfert dans le cytoplasme. (6) Pas d’effet bystander cytotoxique, et transfert vers la tubuline. (7) Toutes les étapes précédentes conduisent à la mort cellulaire de la cellule cancéreuse HER2-positive.