Tableau I.
ADC en développement clinique et approuvés au 31 mars 2014. Consulter [22] pour une comparaison avec 2009.
| Produits | Laboratoires | Formats | Cibles | Agents cytotoxiques | Agents de liaison | Stade de développement* | Indications (cancers) |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Adcetris® Brentuximab vedotin SGN-35 |
Seattle Genetics/Takeda (Millenium) | Chimérique | CD30 | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Approuvé USA/UE/Japon 08.2011 |
LH LAGC |
|
Kadcyla® Ado-trastuzumab emtansine |
Roche (Genentech) | Humanisé | HER2 | Maytansine (DM1) | Non clivable |
Approuvé USA/UE/Japon 02.2013 |
Sein |
|
Mylotarg® Gemtuzumab ozogamicin |
Pfizer | Humanisé | CD33 | Calichéamicine | Hydrazone |
Approuvé USA/UE/Japon 2000 Retiré USA/UE 2010 Phase 3 08.2013 |
LAM |
|
Inotuzumab ozogamicin CMC-544 |
Pfizer | Humanisé | CD22 | Calichéamicine | Hydrazone |
Phase 3 08.2012 |
LAL |
|
Glembatumumab-vedotin CDX-011 CR-011-vcMMAE |
Celldex Therapeutics | Humain | GPNMB | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 11.2013 |
Cancer du sein triple négatif, mélanome |
|
SAR3419 HuB4-DM4 |
Sanofi | Humanisé | CD19 | Maytansine (DM4) | Disulfure |
Phase 2 09.2011 |
LNH, LAL |
|
RG-7593 DCDT-2980S |
Roche (Genentech) | Humanisé | CD22 | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 09.2012 |
Cancers hématologiques |
|
RG-7596 DCDS-4501A |
Roche (Genentech) | Humanisé | CD79b | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 09.2012 |
Cancers hématologiques |
|
PSMA-ADC PSMA-ADC-1301 |
Progenics | Humain | PSMA | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 09.2012 |
Prostate, glioblastome |
|
IMMU-132 hRS7-SN38 |
Immunomedics | Humanisé | Trop-2 | SN-38 | Hydrazone CL2 |
Phase 2 08.2013 |
Cancers épithéliaux |
|
IMMU-130 hMN14-SN38 |
Immunomedics | Humanisé | CEACAM5 | SN-38 | Hydrazone CL2 |
Phase 2 08.2013 |
Cancer colorectal |
|
RG-7599 DNIB-0600A |
Roche (Genentech) | Humanisé | NaPi2b | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 11.2013 |
Ovaire, poumon NSCLC |
|
IMMU-110 Milatuzumab-doxorubicin |
Immunomedics | Humanisé | CD74 | Doxorubicine | Hydrazone |
Phase ½ 06.2010 |
Myélome multiple, LNH, LLC |
| BT-062 | Biotest | Chimérique | CD138 | Maytansine (DM4) | Disulfure |
Phase ½ 08.2010 |
Myélome multiple, tumeurs solides |
| ABT-414 | AbbVie | Humanisé | Épitope confor-mationnel EGFR | Auristatine (MMAF) | Non clivable |
Phase ½ 02.2013 |
Glioblastome, tumeurs solides, poumon NSCLC |
| SC16LD6.5 | Stem CentRx | NC | Src-like kinase Fyn3 | DNA binder D6.5 | NC |
Phase ½ 07.2013 |
Poumon SCLC récurrent |
|
AGS-16M8F AGS-16C3F |
Astellas | Humain | ENPP3 | Auristatine (MMAF) | Non clivable |
Phase 2 08.2010 |
Rein |
|
SAR-566658 huDS6-DM4 |
Sanofi | Humanisé | MUC1 (CA6) | Maytansine (DM4) | Disulfure |
Phase 2 09.2010 |
Tumeurs solides |
|
RG-7450 DSTP-3086S |
Roche (Genentech) | Humanisé | STEAP1 | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable | Phase 103.2011 | Prostate (CRPC) |
|
RG-7458 DMUC-5754A |
Roche (Genentech) | Humanisé | MUC16 (CA125) | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 04.2011 |
Ovaire, pancréas |
|
AGS-22M6E ASG-22ME |
Astellas | Humain | Nectine-4 | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 05.2011 |
Tumeurs solides |
| BAY 94-9343 | Bayer | Humain | MSLN | Maytansine (DM4) | Disulfure |
Phase 2 09.2011 |
Tumeurs solides, mésothéliome |
|
RG-7598 DFRF-4539A |
Roche (Genentech) | NC | FcRL5 | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 09.2011 |
Myélome multiple |
| AMG-595 | Amgen | Humain | EGFRvIII | Maytansine (DM1) | Non clivable |
Phase 2 11.2011 |
Gliome |
|
RG-7600 DMOT-4039A |
Roche (Genentech) | Humanisé | MSLN | Auristatine (MMAE) | Clivable |
Phase 2 12.2011 |
Ovaire, pancréas |
| AMG-172 | Amgen | Humain | CD70 | Maytansine (DM1) | Non clivable |
Phase 2 12.2011 |
Rein |
|
IMGN 529 K7153A-SMCC-DM1 |
ImmunoGen | Humanisé | CD37 | Maytansine (DM1) | Non clivable |
Phase 2 02.2012 |
LNH |
|
RG-7636 DEDN-6526A |
Roche (Genentech) | Humanisé | ETBR | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 03.2012 |
Mélanome |
| MLN-0264 | Takeda (Millenium) | Humain | GCC | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 05.2012 |
Gastrointestinal |
| IMGN-853 | ImmunoGen | Humanisé | FOLR1 | Maytansine (DM4) | Disulfure |
Phase 2 05.2012 |
Ovaire, tumeurs solides |
| SGN-CD19A | Seattle Genetics | Humanisé | CD19 | Auristatine (MMAF) | Non clivable |
Phase 2 02.2013 |
Cancers hématologiques |
| SGN-CD33A | Seattle Genetics | Humanisé | CD33 | PBD | Peptide clivable |
Phase 2 07.2013 |
LAM |
|
AGS-15E ADC ASG-15ME |
Astellas | Humain | SLITRK6 | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 08.2013 |
Vessie |
| PF-06263507 | Pfizer | Humanisé | 5T4 | Auristatine (MMAF) | Non clivable |
Phase 2 08.2013 |
Tumeurs solides |
| IMGN-289 | ImmunoGen | Humanisé | EGFR | Maytansine (DM1) | Non clivable |
Phase 2 10.2013 |
Tumeurs solides |
| SGN-LIV1A | Seattle Genetics | Humanisé | LIV-1 | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 10.2013 |
Cancer du sein |
| HuMax-TF-ADC | GenMab | Humain | Tissue factor | Auristatine (MMAE) | Peptide clivable |
Phase 2 12.2013 |
Tumeurs solides |
| GSK2857916 | GlaxoSmith Kline | Humanisé | TNFRSF13A (ou BCMA) | Auristatine (MMAF) | Non clivable |
Phase 2 03.2014 |
Cancers hématologiques |
| PF-06647263 | Pfizer | NC | NC | NC | NC |
Phase 2 03.2014 |
Tumeurs solides |
| ABBV-399 | AbbVie | NC | NC | NC | NC |
Phase 2 03.2014 |
Tumeurs solides |
Phase la plus avancée en oncologie/1re date/1re indication ; BCMA : B-cell maturation factor ; CEACAM5 : carcinoembryonic antigen-related cell adhesion molecule 5 ; CRPC : cancer de la prostate résistant à la castration; EGFR : epidermal growth factor receptor ; ENPP3 : ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 3 ; ETBR : endothelin type B receptor ; FcRL5 : Fc receptor-like protein 5; FOLR1 : folate receptor 1 ; GCC : guanylyl cyclase C; GPNMB : glycoprotein transmembrane NMB ; LAGC : lymphome anaplasique à grandes cellules systémique; LAL : leucémie lymphoblastique aiguë; LAM : leucémie myéloïde aiguë; LIV-1 : zinc transporter ZIP6; LH : lymphome hodgkinien ; LLC : leucémie lymphoïde chronique ; LNH : lymphome non hodgkinien ; MSLN : mesothelin; MUC1 : mucine 1 ; MUC16 : mucine 16; NaPi2B : sodium-dependent phosphate transport protein 2b ; NC : non communiqué ; NSCLC : cancer du poumon « non à petites cellules » ; PSMA : prostate-specific membrane antigen; SCLC : cancer du poumon à petites cellules ; SLITRK6 : SLIT and NTRK-like family, member 6 ; STEAP1 : six transmembrane epithelial antigen of prostate 1 ; TNFRSF13A : tumor necrosis factor receptor superfamily member 13A ; Trop-2 : trophoblast cell-surface antigen; UE : Union Européenne ; USA : États-Unis. Sources : Adis, Citeline, Cortellis and Integrity.
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