Tableau III.
Effets des agonistes et antagonistes de TRPV1 sur la température corporelle et les modèles animaux de douleurs. * in vitro et/ou in vivo. ** TC : température corporelle ; effet sur la température corporelle à dose thérapeutique. ACF : adjuvant complet de Freund. Profil A : antagonistes qui inhibent les courants induits par la capsaïcine, la chaleur, les lipides endogènes pour A-1106625 ou un pH acide (< 5). Profil B : antagonistes qui bloquent les courants induits par la capsaïcine, la chaleur ou les lipides endogènes pour A-1165442, et inhibent partiellement ou faiblement l’activation par un pH < 5. Profil C : molécules qui inhibent l’activation par la capsaïcine, potentialisent l’activation par un pH < 5 et qui sont sans effet sur l’activation par la chaleur. Profil D : molécules qui inhibent l’activation par la capsaïcine et potentialisent l’activation par un pH < 5 et la chaleur [28]. Pour la définition du profil voir [29].
Nom | Type | Profil | Espèce* | TC** | Efficacité dans les modèles de douleurs |
---|---|---|---|---|---|
Capsaïcine | Agoniste | Agoniste | Rat, souris, chien, singe et homme | Hypothermie | Oui, plusieurs modèles |
RTX | Agoniste | Agoniste | Rat, souris, chien et singe | Hypothermie | Oui, plusieurs modèles |
Palvanil | Agoniste | Agoniste | Souris | Légère hypothermie | Oui, plusieurs modèles |
Capsazépine | Antagoniste | B | Rat | Pas d’effet | Oui, plusieurs modèles |
Iodo-RTX | Antagoniste | A | Rat, cobaye, souris et homme | Hypothermie | Oui, plusieurs modèles |
A-425619 | Antagoniste | A | Rat et souris | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
ABT-102 | Antagoniste | A | Rat et homme | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
AMG517 | Antagoniste | A | Rat, souris, chien, singe et homme | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
AMG0347 | Antagoniste | A | Rat et souris | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
AMG3731 | Antagoniste | A | Rat | Hyperthermie | Inconnu |
AMG1629 | Antagoniste | A | Rat | Hyperthermie | Inconnu |
AMG8163 | Antagoniste | A | Rat | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
AMG8563 | Antagoniste | B | Rat | Hyperthermie | Inconnu |
AMG8562 | Modulateur | C | Rat | Légère hypothermie | Oui, plusieurs modèles (faible efficacité sur les douleurs inflammatoires) |
AMG7905 | Modulateur | D | Rat | Hypothermie | Inconnu |
AMG9810 | Antagoniste | B | Rat | Hyperthermie | Oui, sur l’hyperalgésie thermique et mécanique induite par le ACF |
BCTC | Antagoniste | B | Rat | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
BCTP | Antagoniste | A | Rat et homme | Légère hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
JYL1421 | Antagoniste | C | Rat, chien et singe | Pas d’effet (rat) Hyperthermie (chien et singe) | Oui, plusieurs modèles |
SB-705498 | Antagoniste | A | Rat, cobaye et homme | Pas d’effet | Oui, plusieurs modèles |
A-1106625 | Antagoniste | A | Rat et homme | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
A-1165442 | Modulateur | B | Rat et homme | Pas d’effet | Oui, sur les douleurs arthrosiques Non, sur les douleurs liées au cancer osseux |
AS1928370 | Antagoniste | B | Rat et homme | Pas d’effet | Oui, plusieurs modèles (faible efficacité sur les douleurs inflammatoires) |
JTS-653 | Antagoniste | A | Rat et homme | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
JNJ-39729209 | Antagoniste | A | Cobaye | Hyperthermie | Oui, plusieurs modèles |
α-Spinastérol | Antagoniste | / | Souris | Pas d’effet | Oui, plusieurs modèles |
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