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Tableau III.

Effets des agonistes et antagonistes de TRPV1 sur la température corporelle et les modèles animaux de douleurs. in vitro et/ou in vivo. ** TC : température corporelle ; effet sur la température corporelle à dose thérapeutique. ACF : adjuvant complet de Freund. Profil A : antagonistes qui inhibent les courants induits par la capsaïcine, la chaleur, les lipides endogènes pour A-1106625 ou un pH acide (< 5). Profil B : antagonistes qui bloquent les courants induits par la capsaïcine, la chaleur ou les lipides endogènes pour A-1165442, et inhibent partiellement ou faiblement l’activation par un pH < 5. Profil C : molécules qui inhibent l’activation par la capsaïcine, potentialisent l’activation par un pH < 5 et qui sont sans effet sur l’activation par la chaleur. Profil D : molécules qui inhibent l’activation par la capsaïcine et potentialisent l’activation par un pH < 5 et la chaleur [28]. Pour la définition du profil voir [29].

Nom Type Profil Espèce* TC** Efficacité dans les modèles de douleurs
Capsaïcine Agoniste Agoniste Rat, souris, chien, singe et homme Hypothermie Oui, plusieurs modèles
RTX Agoniste Agoniste Rat, souris, chien et singe Hypothermie Oui, plusieurs modèles
Palvanil Agoniste Agoniste Souris Légère hypothermie Oui, plusieurs modèles
Capsazépine Antagoniste B Rat Pas d’effet Oui, plusieurs modèles
Iodo-RTX Antagoniste A Rat, cobaye, souris et homme Hypothermie Oui, plusieurs modèles
A-425619 Antagoniste A Rat et souris Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
ABT-102 Antagoniste A Rat et homme Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
AMG517 Antagoniste A Rat, souris, chien, singe et homme Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
AMG0347 Antagoniste A Rat et souris Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
AMG3731 Antagoniste A Rat Hyperthermie Inconnu
AMG1629 Antagoniste A Rat Hyperthermie Inconnu
AMG8163 Antagoniste A Rat Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
AMG8563 Antagoniste B Rat Hyperthermie Inconnu
AMG8562 Modulateur C Rat Légère hypothermie Oui, plusieurs modèles (faible efficacité sur les douleurs inflammatoires)
AMG7905 Modulateur D Rat Hypothermie Inconnu
AMG9810 Antagoniste B Rat Hyperthermie Oui, sur l’hyperalgésie thermique et mécanique induite par le ACF
BCTC Antagoniste B Rat Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
BCTP Antagoniste A Rat et homme Légère hyperthermie Oui, plusieurs modèles
JYL1421 Antagoniste C Rat, chien et singe Pas d’effet (rat) Hyperthermie (chien et singe) Oui, plusieurs modèles
SB-705498 Antagoniste A Rat, cobaye et homme Pas d’effet Oui, plusieurs modèles
A-1106625 Antagoniste A Rat et homme Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
A-1165442 Modulateur B Rat et homme Pas d’effet Oui, sur les douleurs arthrosiques Non, sur les douleurs liées au cancer osseux
AS1928370 Antagoniste B Rat et homme Pas d’effet Oui, plusieurs modèles (faible efficacité sur les douleurs inflammatoires)
JTS-653 Antagoniste A Rat et homme Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
JNJ-39729209 Antagoniste A Cobaye Hyperthermie Oui, plusieurs modèles
α-Spinastérol Antagoniste / Souris Pas d’effet Oui, plusieurs modèles

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