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Figure 2.

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Conformation active R* du récepteur β 2-AR humain. A. Superposition de la structure inactive R (β2-AR lié à l’antagoniste carazolol [2HR1]) et de la conformation active R* (β2-AR complexé à l’agoniste BI-167107 et à la protéine trimérique Gs [3NS6]). Le repositionnement de l’hélice 6 ouvre une cavité dans laquelle la sous-unité Gαs s’arrime. B. Vue de la surface intracellulaire du β2-AR. Le TM5, et surtout le TM6, sont repositionnées vers l’extérieur du récepteur, alors que le TM3 et le TM7 se déplacent vers l’intérieur du récepteur. C. Vue de la surface extracellulaire du β2-AR. Le repositionnement du TM5 vers l’intérieur du récepteur s’effectue au niveau du site de fixation de l’agoniste BI-167107.

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