Figure 1.

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Évolution du concept d’agonisme. A. Modèle 1 : définition classique d’un ligand agoniste (clefs universelles) d’un RCPG (porte A). Le ligand active simultanément toutes les voies de signalisation intracellulaires (1, 2, 3 et 4) associées au RCPG. B. Modèle 2 : le modèle classique a laissé place au concept d’agoniste biaisé, définissant le ligand agoniste comme capable de sélectionner uniquement l’activation de certaines voies de signalisation (1 et 3). C. Modèle 3 : les travaux de Saulière et al. [7] démontrent que certains agonistes sélectifs d’un RCPG activent des voies de signalisation jusque-là inconnues avec l’agoniste physiologique. Cette découverte démontre la grande plasticité des RCPG et ouvre la porte à la caractérisation d’une très grande diversité d’entités de ces récepteurs.
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