Modulation allostérique multifactorielle des RCPG. Au sein de son environnement membranaire naturel, le récepteur oscille entre de multiples états conformationnels (C_n) interconvertibles. L’équilibre entre ces états actifs et inactifs est perturbé de manière différentielle et dynamique par de nombreux modulateurs allostériques ciblant des domaines topographiquement distincts du récepteur : la face extracellulaire (ligands orthostériques et allostériques, ions), l’interface protéine-membrane (lipides, protéines membranaires, récepteurs) ou la face intracellulaire (ions, partenaires de signalisation). L’intégration de l’ensemble de ces régulations allostériques permet la stabilisation d’états conformationnels actifs privilégiés et l’observation d’une sélectivité fonctionnelle.