Inhibition pharmacologique de la méthylation amino-terminale de l’histone H3. Le composé antiviral 3-deazaneplanocin (DZNep) est un inhibiteur de l’hydrolase de la S-adénosylhomocystéine (SAH), le cofacteur donneur de méthyl des méthyltransférases, conduisant à l’accumulation du taux de SAH intracellulaire et à l’inhibition peu spécifique de la méthylation des histones, incluant la triméthylation de la lysine 27 par EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2 du groupe polycomb). Des inhibiteurs plus sélectifs ont été isolés, notamment la chaétocine, métabolite naturel fongique, inhibiteur sélectif de SUV39H1 (IC50 = 0,8 µM) et BIX-01294, inhibiteur sélectif de G9a/EHMT2 (IC50 = 1,7 µM).