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Tableau I.
Caractéristiques pharmacologiques des antithrombotiques oraux. CI : contre-indication.
| Dabigatran | Rivaroxaban | Apixaban | |
|---|---|---|---|
| Facteur de coagulation ciblé Prodrogue | IIa Dabigatran étexilate | Xa Non | Xa Non |
| Biodisponibilité (%) | 7,2 | > 80 | 50 |
| Délai avant concentration maximale (h) | 2 | 2-4 | 3-4 |
| Demi-vie (h) | 12-17 | 7-11 | 12-15 |
| Liaison aux protéines plasmatiques (%) | 35 | > 90 | 80 |
| Métabolisme | Hépatique | Hépatique 2/3 (nécessite CYP3A4 ; est un substrat de P-gp) | Hépatique (nécessite CYP 3A4) |
| Élimination | 80 % rénale | 1/3 rénale (active) | 25 % rénale |
| 20 % biliaire | 1/3 rénale (métabolite inactif) 1/3 biliaire | 55 % fécale | |
| Métabolites actifs | ~ 100 % | ~ 50 % | ~ 70 % |
| Interactions médicamenteuses | Inhibiteurs et inducteurs de P-gp CI : prise de quinidine | Inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4 et de P-gp | Inhibiteurs de CYP3A4 |
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