Mode d’action des chaperons pharmacologiques  : cas des récepteurs membranaires. Les chaperons pharmacologiques traversent les membranes cellulaires pour interagir avec leurs récepteurs cibles mal repliés et séquestrés au niveau du RE (panneau de gauche). Le changement de conformation induit par le pharmacochaperon permet au récepteur de reprendre son trafic cellulaire classique (à travers l’Ergic et le Golgi) pour subir une maturation complète et être exporté vers son compartiment de fonction (en l’occurrence la membrane plasmique). Les chaperons pharmacologiques peuvent être de natures différentes. Différentes classes sont décrites : agonistes (activateurs des voies de signalisation, protéines G et arrestines par exemple pour les RCPG), antagonistes (ou agonistes inverses dans certains cas, inhibiteurs des voies de signalisation), agonistes biaisés (activateurs ou inhibiteurs d’une partie des voies de signalisation naturellement engagées par le ligand endogène), modulateurs allostériques positifs (permettent de potentialiser les effets du ligand endogène).