Représentation schématique des stratégies thérapeutiques visant à diminuer l’activité des canaux calciques dépendants du voltage. Actuellement, deux stratégies thérapeutiques permettent de diminuer les conductances calciques soutenues par les CCDV. A. Inhibition via des bloqueurs extracellulaires. C’est le cas de l’ensemble des toxines peptidiques agissant sur les CCDV. Elles agissent en bloqueur de pore ionique en empêchant le passage des ions à travers la sous-unité α₁. B. Inhibition via l’activation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Cette inhibition nécessite l’activation d’un RCPG via son ligand extracellulaire. L’activation du récepteur conduit à la dissociation du complexe G_βγ/G_α par échange du GDP en GTP de la sous-unité G_α. Le dimère G_βγ est alors capable de fixer directement la sous-unité α₁ conduisant à une inhibition des conductances calciques. C. Représentation d’un courant calcique de type N en condition témoin (trace noire) et après activation du récepteur µ-opioïde par 10 µM de DAMGO, un analogue synthétique de la morphine. MP : membrane plasmique ; RCPG : récepteur couplé aux protéines G ; GTP : guanosine trisphosphate ; GDP : guanosine bisphosphate ; DAMGO : (D-Ala2, N-Me-Phe4, glycinol5)-Enkephalin.