Le criblage de fragments

Une voie prometteuse pour la conception de médicaments

Fragment-based screening: a promising avenue for drug design

Institut des sciences analytiques, UMR CNRS 5280, 5, rue de La Doua, 69100 Villeurbanne, France

^* isabelle.krimm@isa-lyon.fr
^** isabelle.krimm@univ-lyon1.fr

Résumé

Le criblage de molécules fragments a obtenu un succès incontestable ces dix dernières années pour la conception de médicaments et apparaît aujourd’hui comme une des voies incontournables pour générer des candidats dans le cas de cibles thérapeutiques ambitieuses et difficiles. Dans cette revue, les principaux concepts et les raisons du succès de la méthode des fragments sont rappelés, et les techniques et stratégies utilisées dans cette approche sont discutées.

Abstract

Fragment-based screening is now recognised as a powerful method for the design of novel potent molecules against therapeutic protein targets including challenging targets. Here, the main concepts used in the fragment-based drug design approach are reviewed, together with the reasons for its success. Methods and strategies used to identify, validate and select fragments are discussed. Future challenges and developments that are expected for the next decade are presented.