Tableau I.
Molécules PROTAC en essai clinique pour le traitement de divers cancers. AR : Androgen Receptor, ER: Estrogen Receptor, BCL-xl : B-cell lymphoma-extra large, BRD9 : Bromodomain-containing protein 9, IRAK4 : interleukin-1 receptor-associated kinase 4, STAT3 : signal transducer and activator of transcription 3, BTK : Burton’s tyrosine kinase.
| PROTAC | Cible | Type de cancer ciblé | Phase clinique |
|---|---|---|---|
| ARV-110 | AR | Cancer de prostate | II |
| ARV-471 | ER | Cancer de sein | II |
| AC682 | ER | Cancer de sein | I |
| ARV-766 | AR | Cancer de prostate | I |
| CC-94676 | AR | Cancer de prostate | I |
| DT2216 | BCL-xl | Hémopathies malignes et tumeurs solides récidivantes/réfractaires | I |
| FHD-609 | BRD9 | Sarcome synovial | I |
| KT-413 | IRAK4 | Lymphome diffus à grandes cellules B (mutant MYD88) | I |
| KT-333 | STAT3 | Hémopathies malignes et tumeurs solides récidivantes/réfractaires | I |
| NX-2127 | BTK | Lymphome à cellules B | I |
| NX-5948 | BTK | Lymphome à cellules B | I |
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