Schéma d’un récepteur couplé aux protéines G avant et après son activation. Le récepteur couplé aux protéines G est représenté sous sa forme inactive. La sous-unité α est couplée au GDP (guanosine di-phosphate) et les protéines Ga, Gb, Gγ sont liées au sein du même complexe. Lorsque le récepteur prend sa forme active, de façon spontanée ou stabilisé par la liaison d’un ligand agoniste, il entraîne le remplacement du GDP lié à la sous-unité α par le GTP (guanosine tri-phosphate) et la dissociation du complexe α/β/γ. L´activation du récepteur va ainsi entraîner l’activation de plusieurs voies de signalisation dépendantes des protéines Gα ou Gβγ. Finalement, la β-arrestine est recrutée par le récepteur et entraîne sa désensibilisation, son internalisation et une signalisation spécifique de cette protéine.