Tableau I.

Inhibiteurs de CK2 : mécanismes d’action et champs d’application. *Les POM sont des complexes de métaux de transition et de ligands oxo de formule : MO₄^n- où M = molybdate, vanadate, ou tungstène. Leur structure repose sur la connexion de polyhèdres de métaux de transition (M) avec des atomes d’oxygène (O). Leur composition et leur structure sont donc fondamentalement différentes de celles des inhibiteurs organiques qui, eux, ont un squelette en carbone. Les trois familles principales de POM sont les structures de type : Anderson (XM₆O₂₄^n-), Keggin (XM₁₂O₄₀^n-), et Dawson (X₂M₁₈O₆₂^n-). La structure représentée ici est de type Dawson.

Molécule	Cible	IC50	Structure chimique	Mécanisme d’action	Champ d’application
Ellipticines et analogues (pyridocarbazoles et benzopyridoindoles)	CK2	300-500 nM		ATP compétitif, ciblent le site catalytique	Glioblastomes (tests précliniques sur xénogreffes de glioblastomes) [5]
Acide 2,8-difurandicarboxylique (et dérivés)	CK2 PIM	50-100 nM		ATP compétitif, ciblent le site catalytique	Leucémies, cancer de la prostate [6]
Azonaphtalènes (Quinobène)	CK2	400 nM		Inhibiteurs allostériques (induisent un changement de conformation du site catalytique)	Propriétés antitumorales (sur cellules cancéreuses en culture et régression tumorale [xénogreffes de glioblastomes]) [4]
Composés inorganiques de la famille des Polyoxométalates (POM)*	CK2	1-5 nM		Non ATP compétitifs, Ciblent un segment régulateur de CK2a [8]	Mécanisme d’inhibition de l’activité kinase Actifs in vitro uniquement