Origine, historique et structure chimique de la metformine et des molécules apparentées. Le galéga officinal est une plante médicinale utilisée dès le Moyen Âge pour soigner les symptômes du diabète sucré. Au début du XX^e siècle, la galégine, un alcaloïde appartenant à la famille des guanidines, est isolée comme principe actif du galega. La galégine possède des propriétés antidiabétiques, mais se révéla rapidement toxique. Les synthalines A et B, qui contiennent deux guanidines reliées par une chaîne alkyl, ont été utilisées cliniquement dans les années 1920, mais également abandonnées en raison de leur toxicité. Ensuite, les biguanides, qui résultent de la condensation de deux guanidines, sont produites. La metformine est décrite en 1929 et testée comme antidiabétique chez l’homme en 1957 par le français Jean Sterne. Deux autres biguanides, la phenformine et la buformine, sont utilisées à la même époque, mais à cause d’un risque d’acidose fatale important, elles ont été retirées du marché. Unique représentante de la classe des biguanides, la metformine est aujourd’hui l’antidiabétique oral de référence pour traiter le diabète de type 2. Photographie : Wikimedia commons, Epibase.