Les nouveaux anticoagulants oraux

Utilisation actuelle et avenir

New oral anticoagulant drugs: dabigatran, rivaroxaban and apixaban

Present and future

Département d’hématologie et d’immunologie biologiques, Hôpital Bichat, APHP, 46, rue Henri Huchard, 75877 Paris Cedex 18, France

^* nadine.ajzenberg@bch.aphp.fr

Résumé

Les traitements anticoagulants ont été limités pendant de nombreuses années à l’administration parentérale des héparines et l’administration per os des antagonistes de la vitamine K, dans la prévention et le traitement des événements thromboemboliques veineux (ETEV). Ces deux types de médicaments sont des inhibiteurs indirects de la coagulation. De nouveaux traitements anticoagulants oraux qui ne nécessitent pas de surveillance biologique et qui ont une action directe sur un facteur de la coagulation, thrombine (facteur II activé [a]) pour le dabigatran, facteur Xa pour le rivaroxaban et l’apixaban, sont actuellement en cours de développement avec un effet comparable à celui des anticoagulants classiques. Leur utilisation est pour le moment limitée à la prévention des ETEV en chirurgie orthopédique. De nombreuses études actuellement en cours vont permettre une transformation du traitement anticoagulant au long cours dans les prochaines années et dans d’autres indications.

Abstract

For years, prevention and treatment of thromboembolic events have been restricted to the use of heparins and vitamin K antagonists. These treatments, in spite of their unquestioned efficacy, present numerous limits (hemorrhagic risk, need for regular laboratory controls). These limits call for the development of new antithrombotic drugs. This review briefly reports on three new molecules, in very advanced phases of clinical research: dabigatran (Pradaxa^®), rivaroxaban (Xarelto^®) and apixaban. These molecules represent new oral anticoagulants, which directly inhibit a coagulation factor (thrombin for dabigatran, factor Xa for rivaroxaban and apixaban) and do not need regular anticoagulant monitoring or dose adjustment. The approval is still restricted in France to the prophylaxis of venous thromboembolism in orthopaedics. Dabigratran will be soon available in the prevention of stroke in atrial fibrillation. With the forthcoming phase III studies to prevent and treat venous thromboembolism, anticoagulant therapy management will be most probably improved in the coming years.